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Flexure

Cada sobre con polvo para solución, contiene:

Glucosamina Sulfato1.500 mg.

Condroitina Sulfato 1.200 mg.

Aspartame como edulcorante

Envase con 35 sobres de Flexure® polvo para solución oral.

FLEXURE® polvo para solución oral es una asociación de sulfatos de Glucosamina y Condroitina, ambos compuestos de origen natural usados como suplemento de glucosaminoglicanos que pueden contribuir a promover la regeneración de cartílagos y articulaciones.

Propiedades

Los glucosaminoglicanos (GAGs), también conocidos como mucopolisacáridos, son cadenas de carbohidratos complejos caracterizados por su contenido de amino azúcares y ácido urónico. Cuando los GAGs están ligados a moléculas de proteína se denominan proteoglicanos. Los proteoglicanos descritos más comúnmente en humanos son heparina, ácido hialurónico y sulfato de condroitina. Existen dos principales subtipos de sulfato de condroitina, condroitina-4-sulfato y condroitina-6-sulfato. Los sulfatos de condroitina y otros proteoglicanos se encuentran en la mayoría de los tejidos del cuerpo, pero han sido intensamente estudiados por su función en las articulaciones. El cartílago entre las articulaciones consiste en células (condrocitos) distribuidas en una matriz amorfa producida por los mismos condrocitos.

Esta matriz está formada de colágeno y fibras elásticas inmersas en una sustancia mucoide y está esencialmente compuesta de glucoproteínas y proteoglicanos. Los proteoglicanos que aquí se encuentran consisten principalmente de sulfato de condroitina y sulfatos de queratano. La presencia de grupos carboxílicos y sulfatos en los proteoglicanos y sulfato de condroitina forma una estructura ordenada y fuertemente electronegativa que es altamente hidro retensiva. Esta característica garantiza la resistencia y elasticidad del cartílago. La glucosamina es un componente de todos los tejidos humanos y se encuentra en concentraciones especialmente altas en los cartílagos. Químicamente la glucosamina es un aminomonosacárido que provee los bloques de formación para los glucosaminoglicanos con enlace O y enlace N que comprenden la matriz de los tejidos conectivos en el cuerpo.

La glucosamina normalmente es sintetizada mediante la adición de un grupo amino a glucosa, seguido de la acetilación. Importantes compuestos estructurales, tales como sulfato de heparano, sulfato de queratano y sulfato de hialuronano están compuestos de unidades repetidas de este compuesto. La mayoría de los estudios clínicos que involucran a la glucosamina han utilizado la sal de sulfato, aunque existen otras formas disponibles que incluyen el clorhidrato, N-acetil y las sales de clorhidrato, además de glucosamina sola. El uso de glucosamina sola no provee de glucosamina biodisponible, ya que el compuesto no es absorbido en el tracto gastrointestinal. Por el contrario, metabolizado mediante bacterias y excretado en las deposiciones.

Se cree que tanto glucosamina como condroitina sulfatos, actúan beneficiosamente en la terapia de la osteoartritis, como resultado de su capacidad de promover la reparación del cartílago. Estos productos tienden a tener un tiempo de aparición más prolongado de efectos beneficiosos que los antiinflamatorios no esteroidales tradicionales.

Farmacodinamia

El mecanismo de acción de Flexure se puede explicar mediante tres efectos:

1. Efecto Anabólico:

* Estas sustancias se constituyen en sustrato esencial para la biosíntesis de proteoglicanos por el condrocito

* Estimulan la síntesis de proteoglicanos

* Favorecen la producción de Hialuronato en el líquido sinovial

2. Efecto Anticatabólico:

* Inhiben la acción de enzimas catabólicas (Metaloproteinasas) tales como: Estromelisina, Colagenasa, Fosfolipasa A2 y Gelatinasa

* Promueven la adhesión de los condrocitos a la fibronectina

3. Efectos Antiinflamatorios:

* Inhiben la generación de radicales superóxido.

* Inhiben la actividad de las enzimas lisosomales.

* Inhiben la síntesis de Oxido Nítrico inducible.

* Disminuyen la IL-1 en el fluido sinovial.

Incrementan la producción de Protein Kinasa C (PKC)

Farmacocinética

Sulfato de Glucosamina:

La sal de sulfato es fácilmente absorbible desde el intestino delgado, ya que la mayor parte se encuentra en forma desionizada en el pH de esta porción del tracto gastrointestinal. La sal de clorhidrato se piensa es menos absorbida. Más del 90% de una dosis oral típica es absorbida fácilmente y sólo un 10% aparece en las deposiciones. De la glucosamina absorbida, el 25% es excretado en la orina, 65% es excretado como dióxido de carbono exhalado y el 10% restante es retenido en los tejidos. Una cantidad significativa de metabolismo hepático de primer paso ocurre luego de la administración oral.

Estudios en animales de laboratorio han demostrado la aparición de glucosamina marcada radioactivamente en cartílago a tan sólo 4 horas de la administración oral. Glucosamina está altamente ligada a las proteínas plasmáticas y a otros tejidos del cuerpo. Las fracciones mayores de una dosis oral pueden encontrarse en el hígado, riñones y cartílago articular. Una vez absorbida en los condrocitos del cartílago, la glucosamina es incorporada en los proteoglicanos. Aparentemente se requiere una disponibilidad adecuada de sulfato para la síntesis de los glucosaminoglicanos a partir de estos proteoglicanos. Los proteoglicanos ligan cationes y agua para formar una matriz viscosa y elástica que ayuda a lubricar la articulación donde se encuentra el cartílago.

Cuando esta capa cartilaginosa protectora se ve afectada por una disminución en la síntesis o aumento de la degradación, se produce una pérdida de amortiguación con el daño articular resultante.

Sulfato de Condroitina:

La farmacocinética del sulfato de condroitina ha sido investigada en ratas, humanos y perros. En ratas, seis horas después de una dosis intravenosa u oral, el sulfato de condroitina se distribuye extensamente por todo el cuerpo, alcanzando altos niveles en el líquido sinovial y en el cartílago articular, presumiblemente porque estos tejidos tienen una alta afinidad por la sustancia. En estudios en humanos usando productos comercialmente disponibles, el sulfato de condroitina es absorbido rápidamente cuando es disuelto en agua, pero la absorción se retarda con los comprimidos gastro-resistentes. Los niveles plasmáticos máximos se registraron luego de una hora en el caso de condroitina disuelta en agua y cuatro horas en el caso de los comprimidos gastro-resistentes. Las dosis orales ensayadas en perros y ratas produjo resultados similares; las concentraciones séricas máximas se produjeron a las 2,1 y 1,6 horas, respectivamente. La vida media de eliminación es de aproximadamente nueve horas. De esta forma, existe una buena distribución independientemente de la formulación, al menos en el caso de los productos ensayados. Los investigadores también mostraron que dos horas después de una dosis intravenosa de sulfato de condroitina radiomercado (trazador radiomercado), se produjo un aumento en la concentración de radioactividad, principalmente en la articulación de la rodilla. Esto enfatiza aún más que el sulfato de condroitina se concentra en las articulaciones.

Posología

Vía oral. Adultos y niños mayores de 16 años: la dosis recomendada es un sobre una vez al día, disuelto en agua o en el líquido de su preferencia, junto con las principales comidas.

Indicaciones

Coadyuvante en el tratamiento de la artrosis leve a moderada.

USOS: Suplemento de glicosaminoglicanos indicado como coadyuvante en el tratamiento de enfermedades articulares degenerativas. Tratamiento de la Osteoartritis (osteoartrosis, artrosis) de columna y de grandes y pequeñas articulaciones ya que sus propiedades pueden contribuir a promover la regeneración del cartílago articular. Previene y elimina el dolor articular recuperando la movilidad.

Contraindicaciones

No usar en los siguientes casos:

Antecedentes de alergia o hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula.
Embarazo y lactancia.
Pacientes con fenilcetonuria.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas son leves y transitorias. Se puede presentar: dolor epigástrico, constipación, diarrea, meteorismo y náuseas. Las reacciones de hipersensibilidad reportadas en algunos pacientes manifiestan un leve rash con prurito y eritema. Muy raramente se presenta dolor de cabeza y alteraciones visuales.

Interacciones

La administración oral del sulfato de glucosamina puede favorecer la absorción gastrointestinal de la Tetraciclina y reducir la de la Penicilina y el Cloranfenicol . No existen inconvenientes con la administración simultánea de analgésicos o de antiinflamatorios esteroidales y no esteroidales.

Sobredosis

Como ambos principios activos corresponden a sales de metabolismo de tejido conjuntivo, FLEXURE® posee un alto margen de tolerancia. No se han dado casos de sobredosificación accidental o intencionada. Basándonos en los resultados obtenidos de toxicidad aguda y crónica no son de esperar síntomas tóxicos incluso tras una dosificación elevada.

Precauciones de uso

No administrar a niños menores de 16 años sin indicación médica. Puede presentarse intolerancia gástrica, transitoria y reversible. Se recomienda tomar junto con las principales comidas. Los pacientes con antecedentes de alergia a los mariscos deben usar este producto con precaución. Las personas con diabetes deben controlar los niveles de azúcar en sangre con más frecuencia al tomar este medicamento .Las personas que toman medicamentos anticoagulantes deben controlarse el tiempo de protrombina y coagulación con más frecuencia. Los efectos beneficiosos de este producto se manifiestan luego de una terapia prolongada de suplementación.

Ultima actualización 7/01/2009 © Merck, Chile